西坦素的作用与功效,复方吡拉西坦脑蛋白水解物片的功效及作用( 三 )


心理社会治疗
是对药物治疗的补充 。应鼓励早期患者参加各种社会活动和日常生活活动 , 尽量维持其生活自理能力,以延缓衰退速度,但应注意对有精神、认知功能、视空间功能障碍、行动困难的患者提供必要的照顾,以防意外 。患者如外出活动无人陪同时需要随身携带身份证明或联络方式,以防走失 。鼓励家庭和社会对患者多予照顾和帮助,进行康复治疗和训练 。如何防治老年痴呆症的人
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西坦素的作用与功效,复方吡拉西坦脑蛋白水解物片的功效及作用

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3、左乙拉西坦(佐依坦)左乙拉西坦简介
左乙拉西坦(Levetiracetam,LEV)为吡拉西坦衍生物,是一种新型抗癫痫药物,于1999年经美国FDA批准,最初用于成人部分性癫痫发作,2005年其口服片剂和溶液剂被批准用于4岁及以上儿童部分性发作的辅助治疗 。2007年在中国上市(商品名为开浦兰),作为一种新型抗癫痫药物,LEV 作用机制独特,起效迅速,表现出良好的抗癫痫疗效和耐受性、安全性 , 除用于难治性癫痫的辅助治疗之外,其适应症也逐渐扩展到新诊断癫痫的单药治疗,有广阔的应用前景 。本品具有生物利用度高、药动学呈线性、蛋白结合率低、肝脏代谢少、能快速获得稳定血药浓度和药物相互作用小等特点,是临床用药较安全的药物 。
左乙拉西坦的药理作用
传统抗癫痫药物一般通过作用于离子通道或兴奋-抑制性神经递质系统来起作用,而LEV作用机制与传统的抗癫痫药物不同,它既不作用于神经递质或受体,对神经元门控钠离子、钙离子通道也没有影响 。研究显示LEV可能通过与其作用靶点-中枢神经突触囊泡蛋白SV2A结合来发挥抗癫痫作用 。虽然到目前为止,LEV 作用的详细机制还有待进一步阐明,但近年来的研究结果表明:LEV 在治疗浓度时并不影响γ-氨基丁酸(GABA)能和谷氨酸能神经元介导的突触传递,其作用靶点是中枢神经的突触囊泡蛋白SV2A,SV2A是一种具有12个跨膜域的糖蛋白,广泛分布于中枢神经系统和内分泌细胞,调节突触囊泡的胞外分泌功能和突触前神经递质的释放;研究发现,SV2A是LEV结合的位点,在癫痫发作中起重要的作用;而其他的抗癫痫药物中 , 尚未发现有与SV2A结合的现象 。LEV对复杂部分性发作的大鼠点燃模型的点燃过程和点燃状态均具有抑制作用,它能抑制爆发“点燃”而不影响正常神经元兴奋性 , 提示其选择性阻止超同步及发作活动的传播 。体内、体外试验显示,LEV抑制海马痫样突发放电,而对正常的神经元兴奋性无影响 , 提示LEV可能选择性地抑制痫样突发放电超同步性和癫痫发作的传播 。
左乙拉西坦的药代动力学
LEV为极易溶解和具有高度渗透性的化合物,口服几乎可以完全吸收,生物利用度达95%,不受食物的影响 。LEV达峰时间为0.6-1.3h,2次/天,用药两天即可达到稳态血药浓度 , 易于透过血脑屏障 。药物与血浆蛋白结合率<10%,LEV在体内主要经乙酰胺水解酶系水解代谢(占给药剂量的24%),其水解代谢不依赖肝脏细胞色素P450酶系 。LEV对肝药酶无抑制或诱导作用,66%以原型从肾脏排泄,水解代谢的主要产物无药理活性,也从肾脏排泄 。进食可减慢其吸收速度 , 但不影响吸收程度 。无论单剂量或多次给药,血药浓度与剂量呈线性关系 。体内实验证实 , 其药动学不受其他经常联合使用的抗癫痫药(AED)影响,也不会影响其他AED如苯妥英钠、卡马西平、丙戊酸、苯巴比妥、扑米酮、拉莫三嗪及口服避孕药(乙炔雌二醇、左炔诺孕酮丸)、地高辛和华法林等 。LEV大部分经肾脏排泄,因此肾功能受损患者其血药浓度升高,半衰期延长,需根据患者的肌酐清除率进行剂量调整 。

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