统的比价为1:10左右 。在国外,一般一个原料药会有十余种剂型,而我国却只
有两三种,很多药品尤其是中药只有一种剂型,显然不能满足消费者需求,而且
不能应对国外药品在中国市场上的竞争,外资和合资制药企业的控释和缓释制剂
对相应国产药品如感冒药的冲击,就是很好的例证 。
为了给中国制药业发展献计献策,近日中国医药报社委托北京美兰德医药信
息咨询公司对一些药物新剂型及市场现状进行了调研和前景预测 。本版将分四期
陆续刊登有关滴丸剂型的调研报告,以期为企业进行滴丸研发与生产提供参考 。
用滴制法制备滴丸始于1933年,丹麦一家药厂用这种方法制备了维生素AD滴
丸 。在我国,早在1958年曾运用该方法制备酒石酸绨钾滴丸 。但由于制造工艺与
理论不成熟,此后很长一段时间国内外都没有新产品推出 。中药滴丸的研制始于
20世纪70年代末,上海医药工业研究院等单位对苏合香丸进行研究,将原方十余
味中药精简为苏合香脂和冰片两味,采用固体分散技术,用滴制法制备苏冰滴丸 。
应该说,滴丸是一个在我国发展比较快的剂型,在国外却发展较少 。近几年
来,我国滴丸品种迅速增加,技术扩散到各种药品的制备中 。其产品不仅用于口
服,还可用于局部用药,如耳部用药、眼部用药等,这在中成药中尤为突出 。
滴丸技术适用于含液体药物,以及主药体积小或有刺激性的药物,采用滴丸
剂型可增加药物的稳定性 , 减少刺激性,掩盖不良气味 。随着我国中药生产工艺
的提高,大量中成药物采用了滴丸剂型,如速效救心丸与复方丹参滴丸等 。由于
剂型先进、疗效确切,滴丸已成为中药剂型现代化中的一道亮丽彩虹 。
■生产原理
滴丸的基本原理是,利用固体分散法,将一些难溶性液体药物或挥发油与水
溶性固体基质加热熔融,形成溶液、混悬液或乳浊液后,趁热滴在另一互不相溶
的溶剂中,再迅速冷却,表面张力作用使液滴收缩并冷凝成固态而获得滴丸 。
由于滴丸是由药物与基质混熔经冷却剂冷却而成,因此 , 基质与冷却剂的选
择,成为制造滴丸的关键因素 。滴丸的基质分两大类,即水溶性基质与脂溶性基
质 。对滴丸的基质要求首先应与主药不发生反应,对人体无害,此外,熔点要比
较低,易熔融 , 遇冷能很快凝固成固体 , 且加入药物后这一性质不变 。通过调节
基质与药物的溶解比率,用水溶性
差的脂质类作基质制成滴丸,可以缓慢释放药物,从而维持人体所需药物浓
度 。而用水溶性好的基质,则可经口腔黏膜迅速吸收,减少在消化道与肝脏中的
灭活作用 , 同时减少某些药物对胃肠道的刺激,使滴丸药物起效迅速 。冷却剂也
分为水溶性和脂溶性两种,对冷却剂的要求是,不能与基质或药物起化学反应,
而且其比重应略高或略低于药物,并且需要基质有一定的粘度,使药丸下沉或上
浮的速度减慢,让其充分冷却,以免粘结变形 。
■剂型优点
第一,通过滴丸基质的调节可以使药物根据疾病治疗的需要发挥速效或长效
缓释的效果 , 在治疗急症如心绞痛发作的用药中,增加药物的水溶性,可使其在
口腔内迅速溶解,经粘膜吸收后迅速进入血液发挥疗效;复方丹参滴丸对主动脉
舒张作用迅速,起效时间优于片剂6倍,血药浓度达到峰值时间几乎在20分钟之
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