3.7伟哥的药代动力学伟哥口服后吸收迅速，10～40min起效 ， 绝对生物利用度约为40% 。空腹口服30～120min后达血药浓度峰值（cmax），餐后口服90～180min达cmax 。健康志愿者单剂口服100mg，24h后血药浓度约为2ng/ml，cmax为440ng/ml 。肝功能异常、严重肾功能不全或65岁以上老年人用药后曲线下面积（AUC）升高 。伟哥及其主要循环代谢产物（N去甲基化物）均约有96%与血浆蛋白结合，蛋白结合率与药物总浓度无关 。组织分布良好，分布容积（Vd）为105L 。伟哥主要通过肝脏的微粒体酶细胞色素P450 3A4（CYP 3A4，主要途径）和细胞色素P450 2C9（CYP 2C9 ， 次要途径）清除 。其主要代谢产物（N去甲基化物）具有与伟哥相似的PDE选择性 ， 其血浆浓度约为伟哥的40%，因此伟哥的药理作用大约有20%来自于其代谢产物 。伟哥及其代谢产物的消除半衰期约为4h，给药量的80%主要以代谢产物的形式经粪便排泄，13%经肾排泄 。健康志愿者服药后90min，在 *** 中测得伟哥的量不足给药量的0.001% 。
3.8伟哥的适应证用于治疗 *** 勃起功能障碍（ED） 。
3.9伟哥的禁忌证1.对伟哥过敏者 。
2.正在使用硝酸甘油、硝普钠或其他含有机硝酸盐者 。
3.10注意事项1.慎用（1）色素视网膜炎或其他视网膜畸形的患者（因少数患者可能有视网膜磷酸二酯酶的遗传性基因异常） 。（2）最近6个月内曾发生心肌梗死、脑卒中、休克或致死性心律失常患者 。（3）低血压或高血压、心力衰竭、缺血性心脏病患者 。（4）出血性疾病或处于消化性溃疡活动期的患者 。（5）可引起 *** 异常勃起的疾病患者（如镰形细胞性贫血、多发性骨髓瘤、白血?。?。（6） *** 解剖畸形者（如 *** 弯曲、 *** 海绵体纤维变性或硬结） 。
2.药物对儿童的影响 伟哥不适用于儿童（尤其是新生儿） 。
3.药物对老人的影响 有研究表明 ， 健康老年志愿者（不小于65岁）对伟哥的清除率降低 ， 曲线下面积增加40% 。鉴于血药浓度较高可能增加不良反应，故伟哥起始剂量应减小 。
4.药物对妊娠的影响 美国药品和食品管理局（FDA）对伟哥的妊娠安全性分级为B级 。
5.药物对哺乳的影响 伟哥是否随乳汁分泌尚不明确 。
6.伟哥不适用于妇女 。
7.给予伟哥治疗ED的同时，应对其相关病因进行治疗 。此外 ， 在没有性 *** 时 ， 伟哥的推荐剂量不起作用 。
8.伟哥引起的仰卧位血压短暂性降低通常对大多数患者可以不计 ， 但仍要仔细斟酌这种血管舒张效应是否会给低血压或其他心血管疾病患者带来不良后果，尤其是在性活动时（在已有心血管危险因素存在时 ， 性活动对心脏有潜在的危险） 。故对已有心血管疾病的患者，不宜使用伟哥治疗勃起功能障碍 。
9.在性活动开始时，若出现心绞痛、头晕、恶心等症状，须终止性活动 。
10.用药后若 *** 持续勃起超过4h ， 应给予相应治疗；若异常勃起未得到及时处理， *** 组织可能受到损害并导致永久性的勃起功能丧失 。
11.其他治疗勃起功能障碍的方法与伟哥合用的安全性和有效性尚待研究 ， 故暂不推荐联合用药 。
12.患者服用伟哥后 ， 何时可以安全地服用硝酸酯类药物，目前尚不清楚 。
13.有研究表明，健康志愿者单次剂量增至800mg，不良反应与低剂量时相似，但发生率增加 。当用药过量时，应根据需要采取常规支持疗法 。由于伟哥与血浆蛋白结合率高，且不从尿中清除，因此血液透析不会增加清除率 。
3.11伟哥的不良反应1.心血管系统：有发生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血压、脑出血、脑血栓形成、一过性局部缺血性休克和高血压等心血管不良反应事件报道，多数发生在性活动期间或刚结束时，个别发生在用药或性活动后数小时至数天内，甚至还有少量发生在服药后不久尚未进行性活动时 。目前尚未确定这些反应是否由伟哥直接引起 ， 还是由性活动、患者的心血管状况等多种因素共同作用而引起 。
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