正是由于脂质纳米粒载体(脂质体、脂质纳米粒、微脂体)有较多优点,具有良好的应用前景,得到了医药和化妆品领域研究人员的关注,希望通过这种新型脂质纳米粒载体技术能够实现治疗某些医疗或改善肤质等方面的功效?普通脂质颗粒载体的制备主要是通过加热?超声波?搅拌等方式向脂质分子提供能量,促使它们形成球状囊泡,且相互之间被水相隔离,达到一定的热力学平衡?传统的普通脂质体、脂质纳米粒、微脂体等制备技术,包括乙醇注入法?薄膜分散法?逆向蒸发法?冻融法等可以有效制得普通脂质体、脂质纳米粒、微脂体等,但是得到的脂质体、脂质纳米粒、微脂体等平均粒径相对较大,包裹率较低?为了使油脂颗粒粒径达到脂质纳米粒的粒径要求,研发人员开发了许多新兴的制备技术,其中包括动态高压微射流技术?相比之下,新兴的脂质纳米粒载体制备技术更容易制得小粒径的纳米油脂颗粒,还具有包裹率高?工艺设备简单?工艺条件温和?工业放大生产简单等优点?
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图 Genizer高压微射流设备制备出的脂质纳米微粒
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图 脂质体工业化生产用高压微射流纳米均质设备
目前纳米脂质微粒载体系统已有的应用: 使用脂质体、脂质纳米粒、微脂体等包裹有效因子,是一种在医学?食品?化妆品等颌域越来越受到重视的技术?这种技术已经发挥出强大的优势,显示出巨大的应用潜力?
化妆品一般是将其直接接触皮肤而进行使用的?皮肤的最外层就是一层致密的角质层细胞,化妆品的有效成分需要穿透这层细胞的细胞膜才能真正地起到美白效果?细胞膜是一层由磷脂构成的半透膜,天然地疏水亲油?水溶性的物质,很难透过这层细胞膜,因此其美容护肤作用相当有限?现在流行的融合机制理论认为,脂质粒载体由于与细胞膜成分都属于脂质,拥有良好的生物相容性,当脂质体、脂质纳米粒、微脂体等粒径大小合适时,便能够很好地穿透角质层细胞,在肌肤内层释放美容护肤因子?
医药领域最早使用脂质颗粒载体技术?英国科学家Gregoriadis和Rymen首次报道了将药物活性成分包裹在脂质体这种脂质载体技术中以治疗糖原累积疾病?后来,人们逐渐开发了医药案例,如国内的盐酸多柔比星脂质体注射液等?1986年,迪奥美妍科学中心就将医药领域的脂质颗粒技术应用于化妆品,开发了Capture逆时空驻颜精华等产品,受到了消费者的不少青睐?脂质颗粒载体技术被成功应用在化妆品领域,现在包括法国迪奥?日本日光株式会社?中国珀莱雅公司等大型化妆品企业均有脂质颗粒载体化妆品生产线?在农业和食品工业中,脂质颗粒载体也有广泛地运用?奶酪制作过程中,将油脂颗粒作为载体包凝乳酶加入乳制品中,可以有效地缩短奶酪的成熟时间,改善奶酪风味?近些年来,国内外各个企业将维生素?茶多酚?胡萝卜素?番茄红素等营养素包埋在脂质颗粒载体中,发现可以提高营养素的吸收效率,改善了水溶性营养素的口服吸收效果 。
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表 国内已上市脂质体药物
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图 全球脂质体注射剂药物市场变化
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