药师华子|替格瑞洛与氯吡格雷，两者抗血小板作用相同吗，有什么不一样？
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【药师华子|替格瑞洛与氯吡格雷，两者抗血小板作用相同吗，有什么不一样？】在防治心脑血管疾病的时候 ， 抗血小板治疗是非常重要的一个环节 。 可以阻止血小板聚集形成血栓 ， 预防心肌梗死、脑梗塞的发生 。 用于抗血小板治疗的常用药物中 ， 除了经典的阿司匹林 ， 还有氯吡格雷与替格瑞洛 。
在药物作用机制上 ， 氯吡格雷与替格瑞洛 ， 都作用于血小板上的P2Y12受体 。 于是有朋友问华子 ， 两药作用机制相同 ， 那么在药效上是否一样 ， 有什么区别呢？
一、两者都是P2Y12受体拮抗剂氯吡格雷与替格瑞洛 ， 都是P2Y12受体拮抗剂 ， 可以抑制二磷酸腺苷（ADP）与血小板上的P2Y12受体结合 ， 从而抑制了ADP所介导的血小板聚集作用 ， 预防血栓的生成 ， 发挥对心脑血管的保护作用 。
氯吡格雷与替格瑞洛 ， 作用点相同 ， 所以抗血小板的作用相似 ， 两者可以分别与阿司匹林联用 ， 组成“双抗”治疗方案 ， 常用于急性冠脉综合征以及心脏支架、心脏搭桥的治疗 。 两者都可以替代阿司匹林 ， 用于不能耐受阿司匹林者的心脑血管疾病的防治 。
二、两者作用机制有什么区别两者的药物机制相同 ， 但在起效时间上 ， 替格瑞洛要快于氯吡格雷 。 所以对于急性冠脉综合征的患者 ， 需要快速抑制血小板聚集时 ， 如果有阿司匹林的用药禁忌 ， 则可以优先选择替格瑞洛 。
氯吡格雷与血小板P2Y12受体的结合不可逆 ， 所以每天服用1次就可以持续产生抗血小板的作用 。 而替格瑞洛与血小板P2Y12受体的结合是可逆的 ， 血药浓度半衰期在7小时左右 ， 所以每天需要服药2次才能起到抗血小板作用 ， 用药依从性差一些 。
三、抗血小板作用哪个强在相关研究中显示 ， 替格瑞洛的抗血小板作用 ， 要强于氯吡格雷 。 预防心血管疾病 ， 比如心肌梗死时 ， 替格瑞洛的效果更好；而在预防脑血管疾病 ， 比如脑卒中时 ， 两者作用相似 ， 没有明显区别 。
因为替格瑞洛抗血小板的功能更强 ， 所以在出血风险上 ， 替格瑞洛也稍高于氯吡格雷 ， 但是两者造成出血的发生率相似 。 以抗血小板的效果 ， 还有不良反应发生率综合来看 ， 替格瑞洛为优先选择 ， 如果不能耐受替格瑞洛 ， 则可以选择氯吡格雷 。
四、在使用限制上两者不同高龄老人的凝血功能减弱 ， 面临的出血风险增大 ， 75岁以上的老年人群 ， 如果需要进行“双抗”治疗 ， 在阿司匹林的基础上 ， 建议联合使用出血风险小一些的氯吡格雷 。
抗血小板药物有可能造成消化道损伤 ， 有消化道疾病高风险的人 ， 可以使用质子泵抑制剂（“拉唑”类药物）预防 。 但要注意的是 ， 氯吡格雷为前体药物 ， 需要通过CYP2C19酶代谢后才能发挥药效 。 而奥美拉唑、艾司奥美唑会抑制CYP2C19酶 ， 使氯吡格雷药效降低 ， 要避免使用 。 可以选择雷贝拉唑、泮托拉唑等其他质子泵抑制剂 。
替格瑞洛主要由CYP3A4酶代谢 ， 所以有酶抑制作用的酮康唑、伊曲康唑、伏立康唑、克拉霉素；以及有酶诱导作用的苯妥英钠、苯巴比妥、卡马西平等药物 ， 都不宜与替格瑞洛联用 。
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