李药师谈健康|新药阿伐那非获批,相比西地那非,哪个更厉害?从5方面对比说清( 二 )


相比西地那非 , 阿伐那非起效时间更快
阿伐那非作为第二代的5型磷酸二酯酶抑制剂 , 在起效时间方面 , 比我们熟悉的他达拉非 , 西地那非等药物都要更快 , 相关临床研究数据显示 , 在使用阿伐那非的患者中 , 最快起效时间在15分钟左右 , 而通常西地那非、他达拉非等药物 , 其最早起效时间通常在30分钟到60分钟左右 。



在药物进入人体后的血药浓度达峰时间方面 , 阿伐那非也要更快 , 在服药后30到45分钟就可以达到最大血药浓度 , 而西地那非 , 伐地那非的达峰时间为60分钟 , 他达拉非的达峰时间为120分钟 。 从这方面对比来看的话 , 阿伐那非相比其他的“同门兄弟” , 其起效时间和达峰时间 , 都要更快 。
食物、饮酒对药物影响 , 阿伐那非和西地那非类似
对于饮食和酒精的影响方面 , 阿伐那非和西地那非比较类似 , 高脂饮食都会影响两种药物的吸收速度 , 使药物的达峰时间变长 , 对于阿伐那非来说 , 饮食会使药物的达峰时间延迟1小时以上 , 而高脂饮食 , 同样也会影响西地那非的达峰时间 , 在各类5型磷酸二酯酶抑制剂中 , 药物吸收不受食物影响的 , 只有他达拉非 , 需要注意的是 , 饮食对于阿伐那非等药物的吸收影响 , 只是延迟吸收 , 而非减少吸收 , 因此 , 如果高脂饮食后服用此类药物的 , 只需要早点服用即可 , 不必加大药量 。


从作用机理上来说 , 阿伐那非和西地那非都有扩张血管的作用 , 因此这类药物也都有轻度降低血压的作用 , 而同样的酒精也具有扩张血管的作用 , 因此 , 不建议在服用阿伐那非或西地那非等药物时大量饮酒 , 大量饮酒可能会增加药物与酒精相互作用 , 发生低血压的风险加大 。
在不良反应发生率方面 , 阿伐那非比西地那非更低
相比于西地那非 , 阿伐那非在用药安全性方面 , 还是有一定优势的 。 同一类药物 , 为什么阿伐那非的不良反应发生率更低 , 主要是基于两个方面 。


首先是阿伐那非对于5型磷酸二酯酶的具有更高度的选择性 。 对于5型磷酸二酯酶抑制剂类药物来说 , 这类药物之所以会产生这样那样的不良反应 , 与这类药物除了抑制5型磷酸二酯酶活性之外 , 还对其他的磷酸二酯酶具有一定的抑制作用有关 , 因此 , 药物对5型磷酸二酯酶的选择性越高 , 对其他类型的磷酸二酯酶的作用越弱 , 其不良反应的发生风险就越低 。 体外实验显示 , 阿伐那非对5型磷酸二酯酶的作用是6型磷酸二酯酶的100倍 , 是4型、8型和10型磷酸二酯酶的1000倍 , 是2型 , 7型磷酸二酯酶的5000倍 , 因此 , 基于其对5性磷酸二酯酶的高度选择性 , 阿伐那非的不良反应发生风险也相对更低 。
除此之外 , 相比于西地那非 , 阿伐那非的另一个特点是体内消除速度快 , 药代动力学数据显示 , 阿伐那非在体内可以迅速消除 , 服用阿伐那非后主要从肝脏进行代谢 , 最终经过粪便和尿液排泄 , 其终末期消除半衰期约为5小时 , 这种快速的消除速度 , 能够减少药物在体内的蓄积 , 从而避免因药物累积造成的不良反应风险 。


介绍了这么多阿伐那非的相关药物知识 , 最终还是要说一下用药的注意事项 , 与西地那非一样 , 阿伐那非也是严禁与硝酸酯类药物合用的 , 除此之外 , 阿伐那非主要经过肝脏肝药酶CYP3A4代谢 , 在于CYP3A4抑制剂同服时 , 应当注意服药最大剂量不应超过50mg;最后还是要强调 , 这类药物的应用 , 一定要在医生评估指导下使用 , 私自用药 , 可能会带来更多的用药安全性风险 , 得不偿失 。

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