李药师谈健康|糖尿病,高血脂,都有什么新药?介绍这4种,每种都有独到之处


李药师谈健康|糖尿病,高血脂,都有什么新药?介绍这4种,每种都有独到之处
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对于患有糖尿病 , 高血脂等慢病问题的朋友来说 , 多数情况下都需要长期使用药物 , 才能够控制血糖 , 血脂水平到达标水平 , 从而尽量地减少这些慢病可能带来的动脉粥样硬化性心血管疾病 , 糖尿病并发症等方面健康危害 。 而每天重复用药的繁复性 , 药物长期使用的用药安全性等问题 , 又是阻碍我们合理用药以及保持用药依从性的大障碍 , 有些朋友因为嫌每天吃药麻烦 , 有些朋友因为恐惧注射给药(如胰岛素等药物) , 有些朋友因为担心长期用药的副作用风险 , 这样那样的一些担心 , 都大大影响了糖尿病 , 高血脂等慢病的长期稳定控制 , 在降血糖 , 血脂方面 , 又有哪些新型药物呢?这些药物的上市 , 能不能进一步提高用药的便捷性和安全性呢?我们今天就来为大家介绍4个新型药物 , 这些药物的出现 , 能够为广大慢病患者带来一些新的用药选择 , 也为降糖药 , 降脂药的后续开发研究工作 , 指明了未来的方向 。



近20年来首个口服非他汀降脂药——Nexletol(bempedoic acid)
【李药师谈健康|糖尿病,高血脂,都有什么新药?介绍这4种,每种都有独到之处】在2020年2月下旬 , 美国FDA批准了一个全新的能够降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的新型降脂药——Nexletol , 这个药物不论从药物结构还是作用机理 , 与他汀类药物都不相同 , 可以用于辅助饮食和最大耐受他汀后血脂仍然需要加强控制的杂合子性成人高血脂患者的血脂控制 。
bempedoic acid这个药物的化学结构并不复杂 , 它是一种人工人称的二羟酸衍生物 , 其本身并没有药物活性(前体药物) , 口服进入人体后 , 在小肠被迅速吸收 , 在相关酶的作用下迅速转化为具有药物活性的药物形式 , 这种活性代谢物对于ATP-柠檬酸裂解酶能够起到竞争性抑制作用 , 从而达到减少乙酰辅酶A合成的药理作用 , 而乙酰辅酶A又是肝脏合成胆固醇的主要底物 , 通过这种作用 , bempedoic acid达到了抑制肝脏胆固醇合成的作用 。


相比他汀类药物 , 这个药物虽然同样也是通过抑制肝脏胆固醇合成发挥作用的药物 , 但这个药物的作用靶点在他汀类药物的作用靶点之前 , 因此与他汀类药物合用时 , 两个药物之间能够发挥协同作用 , 进一步加强血脂的控制效果 , 而且该药物形成的活性产物只作用于肝脏 , 而不会作用于骨骼肌 , 因此 , 相比他汀类药物 , 这类药物引起肌肉痛等骨骼肌不良反应的风险要低的多 。
在药效方面 , 三期临床试验中对2600人进行的对照研究发现 , bempedoic acid联合中等强度他汀 , 能够在他汀药降血脂的基础上 , 进一步降低低密度脂蛋白胆固醇18% , 而单独使用该药物或联合低剂量他汀时 , 该药物能够使血脂水平进一步降低21%到28% 。

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