李药师谈健康|糖尿病,高血脂,都有什么新药?介绍这4种,每种都有独到之处( 二 )
这个降脂新药虽然与他汀类药物同样是口服药物 , 但其指明的未来方向是 , 对于病情较为复杂严重的慢病患者 , 在服用常规药物最大耐受剂量 , 仍然无法有效控制相关指标到达标范围的情况下 , 开发不同作用机理的 , 具有协同功效的 , 同时更安全不增加药物不良反应风险的联用新型药物 , 就将大大提高这部分患者的疾病控制率 。
半年注射一次的新型降脂药物——Leqio(Inclisiran)
如果说上面的药物是他汀类的有益补充 , 而现在介绍的这个新型注射型的降脂药 , 则有望成为替代他汀类药物的降脂新星 。 与很多朋友熟悉的PCSK9抑制剂类的降脂药类似 , Inclisiran的降血脂作用靶点也是PCSK9 , 通过抑制PCSK9的合成 , 从而达到抑制低密度脂蛋白受体分解 , 促进低密度脂蛋白胆固醇分解 , 从而达到降低血脂的作用 。
比起一个月注射1到2次的PCSK9抑制剂类药物 , 采用小干扰RNA技术的Inclisiran药效更加明确持久 , 相关临床研究数据显示 , 在首次给药和3个月给药后 , 每半年注射一次 , 就可以达到平稳降脂的作用 , 而在降血脂效果方面 , 该药物对低密度脂蛋白胆固醇的降低效果可达到50%以上 , 与PCSK9抑制剂和高强度的他汀相当 。 目前该药物不但在欧盟获得了批准 , 根据我国的特许医疗相关政策 , 也已经进入了海南博鳌的特许医疗相关机构 , 国内的一些朋友可以用到该药物了 。
RNA技术是药物研发的新热点 , 也是新方向 , Inclisiran的上市为他汀以外的降血脂药物带来的新的希望 , 每年注射两次的用药周期 , 能够大大提高用药的依从性和便捷性 , 而同时从目前的安全性数据来看 , 该药物对肝肾功能 , 肌肉等方面没有不良影响 , 安全 , 用药周期长 , 更便捷的降脂药物 , 将成为未来高血脂患者血脂控制的新选择和新方向 。
唯一的口服多肽类GLP-1受体激动剂——索马鲁肽
已经有越来越多的临床证据证明 , GLP-1受体激动剂类降糖药 , 在心血管保护方面以及肾脏功能保护方面 , 都有着降血糖之外的明显降糖获益 。 而可惜的是 , 由于这类药物属于拟人体内生物激素类的多肽类药物 , 通常都需要通过皮下注射给药的方式 , 才能够被人体吸收起效 , 利拉鲁肽 , 度拉糖肽 , 洛塞那肽等多种GLP-1受体激动剂类药物 , 都是通过注射方式给药的药物 , 虽然降糖效果好 , 心肾保护作用也优秀 , 但却因为给药方式方面的问题 , 限制了一部分朋友的使用 。
而口服索马鲁肽的上市 , 也为我们带来了这类药物更广泛应用的希望 。 目前口服索马鲁肽已经在美国 , 欧盟 , 日本获批上市 , 通过口服给药的方式给药 , 同样达到了注射给药的降糖效果和减重、保护心血管等方面的获益作用 。 特别适用于有高危心血管疾病风险 , 而又不愿注射给药的糖尿病患者使用 。
从注射转化到口服给药 , 其实是非常复杂的 , 作为多肽类的药物 , 口服进入人体后 , 药物在被身体吸收前 , 就会被多种生物酶降解 , 从而无法起到有效的药物作用 , 索马鲁肽之所以能够实现口服 , 是因为在药物中添加了小分子的吸收增强剂 , 这种物质能够在胃部溶解提高胃部缓解的pH值 , 提高了索马鲁肽的溶解度 , 同时防止索马鲁肽被胃部的肽酶降解 , 使其在胃部直接吸收进入血液后发挥作用 。
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