小番健康|乙肝在研新药ASC42，我国桥接试验完成，启动2期联合IFN+NAs试验
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全球乙肝在研新药靶点中 ， 基于法尼醇 X 受体（FXR）激动剂的乙肝候选药物较少 ， 其中以我国歌礼制药有限公司旗下的ASC42 ， 比较具有代表性 。 小番健康关注到 ， FXR激动剂ASC42的首个获批适应症为非酒精性脂肪肝肝炎（NASH） ， 而慢性乙肝是该药物第二个获批开展临床研究的适应症 。
来自：歌礼最新公告——FXR激动剂ASC42 ， 启动2期临床试验乙肝在研新药ASC42 ， 我国桥接试验完成 ， 启动2期联合IFN+NAs试验
最近 ， 歌礼公司的公告详细介绍 ， 在研乙肝新药ASC42取得了进展 ， 即完成了FXR激动剂ASC42在我国对慢性乙肝适应症的桥接研究 ， 并启动2期临床试验！药物设计方向 ， ASC42是歌礼公司自主开发的一种新型非甾体、选择性、潜在同类最佳的强效FXR激动剂！
作用机理方向 ， 它可以抑制乙肝病毒的复制模板cccDNA转录为HBVRNA这一步骤 ， 进而抑制HBVRNA转化为乙肝表面抗原（HBsAg） 。 此外 ， ASC42还可能调降cccDNA的稳定性 。 在体外原代人肝细胞（PHH）和体内AAV/HBV小鼠动物模型研究时 ， 结果均表明 ， ASC42具有显著抑制乙肝表面抗原水平和病毒的前基因组RNA（pgRNA）的能力 ， 这些都说明 ， ASC42具有实现功能性治愈HBV的潜力 。
今年六月中旬 ， 歌礼全资子公司甘莱制药 ， 已经公布了ASC42在美国针对非酒精性脂肪肝患者的 1 期临床试验的安全性和药效学以及生物标志物良好数据结果！这项 1 期试验结果表明 ， 按照每日1次 ， 每次15毫克治疗14天期间 ， 没有观察到瘙痒 ， 也没有出现治疗后引起的丙氨酸氨基转移酶 (ALT) 和天冬氨酸氨基转移酶 (AST) 升高 。
根据这项美国 ASC42 1期试验的药代动力学数据（美国临床试验数据库编号：NCT04679129） ， 在我国的桥接研究是一项随机、安慰剂对照、双盲的单次剂量递增临床试验 ， 有30名健康志愿者参加这项桥接试验 ， 接受研究药物ASC42或使用匹配的安慰剂（临床试验数据库编号：NCT04965337） 。
开展的这项桥接试验 ， 主要目的是 ， 为即将在慢性乙肝患者中开展的2期试验选择合适剂量 。 桥接试验结果表明 ， ASC42在美国和中国受试者中的药代动力学特征一致 。 ASC42在我国受试者中 ， 表现出良好的安全性和耐受性 ， 仅观察到1级不良事件（AE） ， 未观察到2级或2级以上AE ， 未发生严重不良事件（SAE）或过早停药 。
根据ASC42在美国的1期临床试验和我国桥接试验数据 ， 目前 ， ASC42已经在我国进入到针对慢乙肝的2期临床研究中 ， 将以10毫克和15毫克剂量组 ， 按每日1次给药 ， 联合聚乙二醇干扰素以及核苷（酸）类似物的组合方案进行 。
小番健康结语：从最新研究进展看 ， 在研乙肝新药ASC42已经完成适应症为乙肝的中国桥接研究 ， 并启动第2期临床试验 。 ASC42是一种FXR激动剂 ， 具有同类最佳潜力 。 2期试验会是ASC42+干扰素+核苷类似物的组合研究 。
ASC42中国桥接试验表明 ， 中国和美国的受试者PK特征一致 ， 对我国受试者具有良好安全性和耐受性 ， 只观察到1级不良事件 ， 因此 ， 确定以ASC42+干扰素+核苷类似物的组合方案 ， 按照每日给药1次来进行这项2期剂量为10毫克与15毫克的临床试验 。
【小番健康|乙肝在研新药ASC42，我国桥接试验完成，启动2期联合IFN+NAs试验】如需了解2期临床试验项目负责人 ， 主要研究者侯金林教授和歌礼创始人吴劲梓博士原文点评 ， 可至歌礼制药！在此 ， 也预祝FXR激动剂ASC42 2期临床试验顺利进行！（注：新药研发过程中 ， 存在许多不确定性 ， 科研人员无法保证研究药物一定可以成功推向上市） 。
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