小番健康 乙肝在研新药Vonafexor，IIa期16周，表面抗原平均降低-1.0 log10
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法国生物技术公司（Enyo Pharma）自研的一款在研乙肝（HBV）、非酒精性脂肪性肝炎（NASH）新药Vonafexor（以往称为EYP001） ， 也会在2021年美肝会上带来最新的研究进展 。
来自：法国生物技术公司（Enyo Pharma） ， 可见Vonafexor 乙肝药物开发进展处在II期乙肝在研新药Vonafexor ， IIa期16周 ， 表面抗原平均降低-1.0 log10
一、Vonafexor的作用机理要点梳理
它是一款在研的类法尼醇X受体激动剂（FXR激动剂） ， 在研众多在研乙肝药物靶点当中 ， FXR激动剂属于“小众”类型 ， 全球暂时只注意到我国的歌礼制药自研的在研 ASC42和Vonafexor靶点相同 ， 作用机理相近 。
以往该候选药物名为EYP001 ， 自2020年11月被WHO授予通用名Vonafexor 。 FXR早期被科研人员发现 ， 可能是针对HCC的一种潜在新疗法 。 该类化合物在临床前研究时 ， 被发现可诱导肿瘤抑制基因的表达 ， 以及维持正常肝脏稳态、葡萄糖和脂质代谢；促进肝细胞再生等 。
FXR可能是一种有潜力的多功能代谢调节剂 ， 在非酒精性脂肪性肝炎药物开发方向也具有良好前景 。 从该类药物靶点开发进度看 ， 法国Enyo公司和我国歌礼制药的这两款在研乙肝新药研发进度相近 ， 但Vonafexor已处在 IIb期研究（HBV） ， 我国歌礼制药的ASC42处在 IIa期（HBV） 。
【小番健康 乙肝在研新药Vonafexor，IIa期16周，表面抗原平均降低-1.0 log10】二、2021年欧肝会曾提及Vonafexor
Vonafexor ， 目前只获批在CHB和NASH患者中开展临床研究 。 简单来讲 ， 这款研究药物目前有两种潜在适应症 ， 分别是慢性乙肝和非酒精性脂肪性肝炎 。 今年的欧肝会中 ， 研究人员提供了来自在慢性乙肝患者的两项正在进行的 IIa期研究的16周Vonafexor顶线中期试验结果：
HBV进展：结果表明 ， 当Vonafexor+Peg-IFN组合使用在乙肝e抗原阴性、病毒血症患者时 ， Vonafexor被发现在这种组合给药16周后 ， 能够将乙肝表面抗原（HBsAg）平均降低 -1.0 log10 的第一种口服治疗药物 。 与此同时 ， 在这些受试者给药期间 ， Vonafexor也表现出良好的安全性和耐受性特征（来自：IIa期16周中期顶线数据）；
NASH进展：结果表明 ， 在F2-F3 NASH患者当中 ， 进行的LIVIFY IIa期研究阳性结果超过12周 ， 达到了关键的主要和次要终点 ， 这些结果表明Vonafexor对NASH影响作用明显 。 同样 ， 在NASH受试者中 ， Vonafexor具有良好安全性和耐受性 ， 它是通过 eGFR 测量的肾功能在 12w 治疗期间也有所改善的第一FXR激动剂 。
三、2021年美肝会前瞻Vonafexor
本届美肝会将要开始（2021年11月12日至15日） ， 法国生物技术公司（Enyo Pharma）的这款FXR激动剂Vonafexor ， 也带来了两项研究进展 。 第一是来自于LIVIFY 首席研究员 Pr Stephen Harrison的 ， 强调了在 NASH受试者的主要发现 ， 课题：一种FXR激动剂Vonafexor ， 在随机、双盲、安慰剂对照的LIVIFY NASH受试者中 ， 诱导肝肾功能改善（非酒精性肝炎进展）；
乙肝研究进展方面 ， 来自Novadiscovery的合作者为优化 Vonafexor+Peg-IFN 在HBV患者中的组合所做的建模工作 ， 课题：用于优化在慢性乙肝感染中的新联合疗法 IIb 期临床试验设计的机制建模 。 这项在研乙肝新药Vonafexor IIb期研究完整数据 ， 也会在本届美肝会上介绍 。
小番健康结语：如果您对于以上知识 ， 理解有难度 ， 我们简单梳理一下 ， 关于Vonafexor的开发要点 。 这是一个不怎么好分类的靶点 ， Vonafexor以往名为EYP001 ， 它是可口服生物利用的一种合成的非甾体、非胆汁酸、高选择性FXR激动剂（就是在研口服药物） ， 目前处于 II期临床开发阶段 ， 该候选药物全球只获批在慢性乙肝和非酒精性脂肪性肝炎受试者中 ， 开展临床试验 。 它的作用机理和以往核苷类似物或干扰素不同 。
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