表1 盐酸伐昔洛韦和阿昔洛韦对6株hsv毒株的抗病毒活性
病毒株ic50(μmol/l)治疗指数伐昔洛韦阿昔洛韦伐昔洛韦阿昔洛韦hsv-1sam株0.2250.27113041148d1株0.0610.08648003687d2株0.0440.08766013503hsv-2333株0.2800.4101046761g1株0.0800.13636422260g2株0.1470.21219931459 注：治疗指数=tc50/ic50
三、讨论
我们发现，盐酸伐昔洛韦对vero细胞的tc0与tc50均较阿昔洛韦为大，这提示盐酸伐昔洛韦对vero细胞的细胞毒性小于阿昔洛韦 。对6株hsv病毒株的体外抗病毒药效试验发现，盐酸伐昔洛韦和阿昔洛韦对hsv-1的ic50分别为0.044～0.225μmol/l(平均0.111μmol/l)和0.086～0.271μmol/l(平均0.147μmol/l)，对hsv-2的ic50分别为0.080～0.280μmol/l(平均为0.169μmol/l)和0.136～0.410μmol/l(平均为0.253μmol/l)，前者小于后者，但两者间均无统计学差异，这表明两者的抗hsv活性相当 。由于伐昔洛 韦经人体口服吸收后在肝脏内迅速水解转化为阿昔洛韦，使后者的生物利用度较直接口服阿昔洛韦时提高3～5倍[5]，伐昔洛韦的口服给药次数较阿昔洛韦减少，口服剂量亦相对较小，但却能达到远高于阿昔洛韦体外抗hsv的ic50血药 浓度，其安全性亦为临床应 用所证实[1，5] 。我们的体外试验结果表明，与阿昔洛韦相比较，盐酸伐昔洛韦的细胞毒性较小，而体外抗hsv活性相当 。我们认为 盐酸伐昔洛韦是一种安全有效的抗单纯疱疹病毒药物，有良好的应用前景 。
